曲唑酮医用药剂

曲唑酮（氯哌三唑酮）英文名称：Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico)性状：药用盐酸曲唑酮为白色或天数白色结晶性粉末，熔点223℃；溶于氯仿，稍溶于水、乙醇和甲醇。密闭避光保存。作用与作用机制：本品选择地抑5-羟色胺再摄取，还可能加速脑内多巴胺更新。除有抗抑郁作用外，并有显著的镇静作用，而抗毒蕈碱作用、降低血压作用及对心脏的影响都很小。药动学：自胃肠道吸收迅速而完全，空腹服药后1h血药浓度达峰值，如进食时服药须2h才达峰值；在肝内大量经N-氧化和羟化代谢，m-氯苯哌嗪为具有活性的代谢产物；主要经尿排泄，少量经胆汁至粪便排泄；血浆t1/2短，约4-9h。

通用名

曲唑酮

商用名

氯哌三唑酮

英文名

Trazodone

概要

曲唑酮（氯哌三唑酮）

英文名称：Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico)

性状：药用盐酸曲唑酮为白色或天数白色结晶性粉末，熔点223℃；溶于氯仿，稍溶于水、乙醇和甲醇。密闭避光保存。

作用与作用机制：本品选择地抑5-羟色胺再摄取，还可能加速脑内多巴胺更新。除有抗抑郁作用外，并有显著的镇静作用，而抗毒蕈碱作用、降低血压作用及对心脏的影响都很小。

药动学：自胃肠道吸收迅速而完全，空腹服药后1h血药浓度达峰值，如进食时服药须2h才达峰值；在肝内大量经N-氧化和羟化代谢，m-氯苯哌嗪为具有活性的代谢产物；主要经尿排泄，少量经胆汁至粪便排泄；血浆t1/2短，约4-9h。

注意事项

思睡副作用出现早，继续服药过程中常会消失，但病人不宜驾驶车辆和操作机器，偶见头昏、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘或腹泻、虚弱、体重减轻、心动过缓或过速、体位性低血压、水肿、焦虑不安、失眠、震颤、精神错乱和皮疹等；有的病人会出现阴茎异常勃起，应即停药；肝肾功能不足、癫痫或伴缺血性心脏病者慎用，心肌梗死恢复期的病人忌用。过量摄入后的常见症状为思睡、呕吐、阴茎异常勃起、癫痫发作和ECG改变，甚至呼吸停止，可采取对症和支持疗法。[2]

药物相互作用

同时合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。本药可能会加强对酒精、巴比妥类药和其他中枢神经系统抑制剂的作用。尚缺乏本药和单胺氧化酶抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验，两种药物互换使用时，一般应间隔2周。[1]

临床应用：

用法计量：

治疗抑郁症：开始口服150mg/d,如需要，可每3-4d增加每日总量50mg到达300-400mg/d，分次饭后服；重症患者可增量至600mg/d；老年人或对药物敏感者开始服100mg/d，渐增加至300mg/d。

制剂：

盐酸曲唑酮片剂：50mg，100mg，150mg，300mg。

参考资料

1.盐酸曲唑酮片配伍禁忌·正保医学教育网

2.盐酸曲唑酮片不良反应·正保医学教育网